Identification and Characterization of a Novel LPA2 Receptor Agonist

Sprache: Englisch

Verlag: Globeedit Dez 2016, 2016

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This item is printed on demand - Print on Demand Titel. Neuware -The endogenous lipid mediator lysophosphatidic acid (LPA) regulates fundamental cellular responses, ranging from survival through proliferation to motility and migration. Acting through one of its cell membrane receptors, the LPA2 receptor, LPA protects against chemotherapy- and ¿-irradiation-induced apoptosis. Virtual screening led to the identification of GRI977143 (GRI), a novel nonlipid LPA2 receptor agonist. GRI reduced activation of caspases 3, 7, 8, and 9, and inhibited Bax translocation, poly (ADP-ribose) polymerase 1 cleavage, and DNA fragmentation in the serum withdrawal, Adriamycin, TNF-¿, and ¿-irradiation apoptosis models. GRI acted as a radiomitigator and rescued the lives of mice when administered 24 h after lethal radiation exposure. GRI also inhibited bystander apoptosis elicited by proapoptotic mediators produced by irradiated cells. Prosurvival and radiomitigative effect of GRI may in part be attributed to the LPA2 receptor-mediated activation of the extracellular signal regulated kinases 1 and 2. GRI represents an excellent candidate for further development of radiomitigative drugs, and agents that prevent apoptosis in degenerative and inflammatory diseases.VDM Verlag, Dudweiler Landstraße 99, 66123 Saarbrücken 120 pp. Englisch.…

Bestandsnummer des Verkäufers 9783330713376

Titel
Identification and Characterization of a Novel LPA2 Receptor Agonist
Autor
Gyongyi Nagyne Kiss
Verlag
Globeedit Dez 2016
Erscheinungsjahr
2016
Zustand
Neu
Einband
Taschenbuch
Sprache
Englisch
ISBN-10
3330713372
ISBN-13
9783330713376
Artikelgewicht
197 Gramm
Abmessungen
220x150x8 mm

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