Die medizinische Chemie hat derzeit einen revolution�ren Wandel erlebt. Die rasanten Fortschritte in den biologischen Wissenschaften haben zu einem viel besseren Verst�ndnis der Funktionsweise des K�rpers auf zellul�rer und molekularer Ebene gef�hrt, wobei die Potenz nat�rlicher Produkte als Leitmolek�le nicht au�er Acht gelassen werden darf.Die medizinische Chemie umfasst drei kritische Schritte: erstens einen Entdeckungsschritt, der in der Auswahl eines therapeutischen Ziels (Rezeptor, Enzym, Transportgruppe, zellul�res oder In-vivo-Modell) und der Identifizierung (oder Entdeckung) und Herstellung neuer Wirkstoffe besteht, die mit dem ausgew�hlten Ziel interagieren. Solche Verbindungen werden in der Regel als Leitverbindungen bezeichnet; sie k�nnen aus der synthetischen organischen Chemie, aus nat�rlichen Quellen oder aus biotechnologischen Verfahren stammen. Zweitens, ein Optimierungsschritt, der sich mit der Verbesserung der Leitstruktur befasst. Der Optimierungsprozess ber�cksichtigt in erster Linie die Steigerung der Potenz, Selektivit�t und Toxizit�t. Schlie�lich ein Entwicklungsschritt, dessen Ziel die Fortsetzung der Verbesserung der pharmakokinetischen Eigenschaften und die Feinabstimmung der pharmazeutischen Eigenschaften der Wirkstoffe ist, um sie f�r den klinischen Einsatz geeignet zu machen.

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